Qu'est-ce que S-4 (Andrarine)

S-4, commercialisé sous le nomandarine, est un modulateur sélectif non stéroïdien des récepteurs aux androgènes (SARM), biodisponible par voie orale.L'Andarine est un agoniste partiel des récepteurs androgènes.

Le S-4, comme d'autres SARMS, a été développé au début des années 2000, dans le but de surmonter les limitations pharmacologiques et pharmacocinétiques des agonistes des récepteurs stéroïdiens aux androgènes (c'est-à-dire la testostérone et la DHT), qui sont associés à des maladies hépatiques et cardiaques.

Le composé S-4 a été utilisé dans des études animales mais a été abandonné avant tout essai clinique de phase I sur l'homme, en raison de déficiences visuelles.Ces effets se produisent lorsque la molécule S-4 se lie aux récepteurs de l’œil ;plus la fixation est agressive, plus l'inconfort est ressenti.Les troubles visuels se sont révélés si courants, en raison d'une action mécaniste unique, pour le médicament que les essais ont été abandonnés.

CommentS4Travail Andarine

L'un des mécanismes suggérés deS4, c’est qu’il bloque complètement la liaison de la DHT.La dihydrotestostérone (DHT, 5α-dihydrotestostérone, 5α-DHT, androstanolone ou stanolone) est une hormone sexuelle androgène endogène.Par rapport à la testostérone, la DHT est considérablement plus puissante en tant qu’agoniste des récepteurs androgènes.

Le S-4 a une affinité de liaison élevée avec le récepteur des androgènes (AR).Des études ont montré que le S-4 est moins puissant et moins efficace que le propionate de testostérone (TP) en termes d'activité androgène, mais que son activité anabolisante était similaire ou supérieure à celle du TP.

Le S-4 est un agoniste complet des récepteurs androgènes dans le tissu musculaire et un agoniste partiel dans la prostate.Ainsi, le S-4 stimule puissamment la croissance musculaire, mais est incapable de maintenir la taille de la prostate.La testostérone stimule dans la même mesure la croissance musculaire et prostatique.Le S-4 provoque une suppression significative de l’hormone lutéinisante (LH) ou de l’hormone folliculo-stimulante.

S-4 (andarine) Avantages

Bien que de nombreuses études expérimentales aient été menées, d’autres recherches sont en cours et en sont aux premiers stades de développement.Le développement du SARMS à usage clinique et thérapeutique comme alternative aux androgènes est prometteur sur la base des données précliniques.

Contrairement aux stéroïdes anabolisants, qui se lient aux récepteurs androgènes dans de nombreux tissus du corps, les SARM individuels se lient sélectivement aux récepteurs androgènes dans certains tissus, mais pas dans d’autres.Néanmoins, ils présentent toujours des effets androgènes et anabolisants.

Les SARMS ne sont pas des stéroïdes anabolisants ;ce sont plutôt des ligands synthétiques qui se lient aux récepteurs androgènes.Selon leur structure moléculaire, ils agissent comme agonistes, agonistes partiels et antagonistes.C’est donc de manière sélective que les SARMS modulent ou médient les corégulateurs et les facteurs de transcription ou les protéines de cascade de signalisation pour favoriser l’activité anabolisante.

Des études ont montré que le S-4 est un agoniste complet des récepteurs androgènes dans les tissus musculaires et un agoniste partiel dans la prostate, ce qui en fait un candidat idéal comme alternative aux agonistes des récepteurs stéroïdiens aux androgènes (c'est-à-dire la testostérone et la DHT), en raison des effets indésirables associés. sur le foie, le cœur et la fertilité.

Il convient de noter que bien que les SARMS comme le S4 augmentent l’activité des androgènes, ils ne constituent pas un candidat viable pour un traitement hormonal substitutif, car ils ne s’aromatisent pas en œstrogènes.